我國學者發(fā)現新型選擇性S1P1受體激動劑
記者從中國醫(yī)學*藥物研究所獲悉,依托該所組建的“活性物質發(fā)現與適藥化北京市重點實驗室”通過藥物發(fā)現與生物大分子計算模擬平臺,建立了基于已報道S1P1和S1P3受體活性化合物的定量藥效團模型和毒理模型,并在進行分子設計后,發(fā)現了新型的選擇性S1P1受體激動劑——化合物SYL927。
據介紹,通過對該系列化合物的生物活性評價,發(fā)現化合物SYL927對于淋巴細胞數量降低的作用與FTY720相當,但對于心率的影響比FTY720明顯降低。
化合物SYL927作為全新結構的高選擇性S1P1受體激動劑,已經申請了國內發(fā)明1項,申請PCT1項。其臨床適應癥擬定位于治療類風濕性關節(jié)炎、銀屑病。目前正在進行臨床前研究,為廣大類風濕疾病患者帶來了新希望。
另據了解,該實驗室今年獲得2013年度北京科技創(chuàng)新基地培育與發(fā)展工程專項支持,將在整合資源、技術研發(fā)、成果轉化和人才集聚等方面加強能力建設,取得更多科研成果,并加快實現產業(yè)化