產(chǎn)品名稱: 阿瑞匹坦
中文別名:阿瑞匹坦; 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟*)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮;
英文名稱:Aprepitant
英文別名:Aprepitant; 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one; Emend; Emend (TN); [3H]-Aprepitant;
分子式:C23H21F7N4O3 分子量:534.42700
CAS:170729-80-3 EINECS號:1806241-263-5
標準: 國家標準
級別: 醫(yī)藥級
含量: 98.5%
外觀: 白色粉狀
包裝: 1kg 10g/鋁箔袋 可拆分 北京醫(yī)藥級阿瑞匹坦170729-80-3鎮(zhèn)吐效果
成份: 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲機)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮
理化屬性:密度:1.51 g/cm3 熔點:75-76 °C(lit.) 折射率:1.564
類別: 醫(yī)藥原料 領域: 抗腫瘤
下延產(chǎn)品: 抗腫瘤藥物 抗腫瘤中的鎮(zhèn)吐原料
運用: 主要是用于預防*引起的急性和延遲性餓心、嘔吐等不良反應,減少患者的痛苦。
用法用量: 北京醫(yī)藥級阿瑞匹坦170729-80-3鎮(zhèn)吐效果
阿瑞吡坦是一種神經(jīng)激肽-1 (NK-1)受體拮抗劑,屬抗癌*嘔吐治療藥物,由德國默克制藥研發(fā)成功,2003年3月美國食品與藥品管理局批準用于治療*嘔吐。本品對人有高選擇性的親和力,而對5-羥色胺、多巴胺及皮質激素類受體親和力很低。阿瑞吡坦與5-HT3受體抑制藥(如*)及皮質激素*合用,可進一步減輕*誘發(fā)的急性和(或)延遲性嘔吐。單用本藥則有一定的預防作用。
P物質是一種速激肽(神經(jīng)激肽),主要位于中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元中,它與很多功能有關,如嘔吐、抑郁、炎性疼痛及其他疾病的炎癥。P物質的作用通過NK-1受體介導,是一種G蛋白受體,與磷酸肌醇信號通路耦合。本藥通過與大腦中的NK-1受體結合,對該受體進行阻滯,從而治療由P物質介導的疾患。
阿瑞吡坦 (aprepitant),能選擇性阻止中樞神經(jīng)系統(tǒng)內P物質與NK-1受體的結合而起到止嘔作用,用于中、高度致吐*藥引起的餓心、嘔吐。
劑量用法:阿瑞吡坦用于*誘發(fā)的噁心和嘔吐時,常與昂丹司瓊(僅首日使用)及*合用。
具體用法如下:
*前30min,靜注昂丹司瓊32mg,服用*12mg,第2~4d,早晨,再服用*8mg。
對*誘發(fā)的噁心和嘔吐,初始劑量為首日125mg,*前1h服用;第2~3d,每日80mg。*前1h服用,用于重度抑郁癥(伴焦慮) 每次300mg,qd。但療效尚不明確,以上無需根據(jù)性別或種族調整劑量。對于腎功能不全者無需調整劑量;對于輕到中度肝功能不全者,也無需調整劑量,尚缺乏重度肝損害時的藥動學資料。老年人也無需調整劑量。晚期腎病進行血液透析的病人也無須調整劑量。
不良反應:1.胃腸道反應:阿瑞吡坦用于預防*引起的嘔吐時,可能會引起腹瀉,但還缺乏明確的因果關系。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):本藥可引起嗜睡和虛弱(或缺乏),但統(tǒng)計學意義不明顯。
泌尿生殖系統(tǒng):阿瑞吡坦用于治療重度抑郁癥時,可出現(xiàn)性功能障礙。
3.呼吸系統(tǒng):本藥用于預防*引起的嘔吐時,可引起呃逆。但臨床意義不明確。
4.皮膚:偶見史-約綜合征、蕁麻疹和血管性水腫。
5.肝臟:阿瑞吡坦用于預防*引起的嘔吐時,可使血清氨基轉移酶升高,但臨床意義尚不明確。未見肝毒性的報道。