上海銳谷生物科技有限公司作者
一、概述
1.化學性質
阿維菌素類(avermectins,AVMs)是一類廣譜抗寄生蟲藥。其代表藥物有愛比菌素(ABA)和*(1VR)。
AVMs具有較高分子質量和糖鏈,基本上屆弱極性物質,水溶性極低,在飽和烴類溶劑中溶解度差,易溶于大部分極性溶劑。AVMs為白色結晶粉末,熔點155—157~C。
ABA和IVR在常溫、避光、密封或pH5—9環(huán)境下相當穩(wěn)定。分析中應避免強堿和酸性條件。
2.藥理學與毒理學
IVR和ABA是目前獸醫(yī)臨床上用量zui大的抗寄生蟲藥,主要用于寄生線蟲和節(jié)肢動物感染的治療或預防。
各種AVMs在動物體內(nèi)的代謝無明顯差異。無論口服、皮下注射或肌內(nèi)注射都能很快被吸收,在體內(nèi)分布廣泛,主要以原形隨糞便排出,少量經(jīng)腎臟排泄,也隨同乳汁排泄。肝組織中濃度zui高且消除zui慢,其次是脂肪,腦組織zui低。IVR在體內(nèi)排泄較慢,常規(guī)注射型的持效期在14天以上,緩釋制劑的持效期可達數(shù)月。
對AVMs的毒性尚需進一步研究。
二、測定方法
AVMs分子質量大,而且缺乏顯著的分析基團,其殘留分析過程比較復雜,樣品處理中愈來愈多的使用固相萃取,主要測定方法是以熒光衍生化為基礎的HPLC方法,近年來其免疫分析和HPLC/MS確證技術也有較大發(fā)展。
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